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解析解热镇痛药

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来源:药品检索大全 添加时间:2008-10-14 8:40:00

  尼美舒利颗粒已经是最受欢迎的儿科退热药品之一。它以退热快速稳定、高度安全和口感最好等显著特点而受到越来越多的医生和消费者喜欢。

   现在,尼美舒利颗粒已在全国各地有代表性和权威性的医院中的儿科广泛使用。这些医院在临床使用尼美舒利颗粒方面已经取得了非常有益的经验。医务人员和患者都证实了尼美舒利颗粒具有高度的安全性、良好的口感和出色的疗效。上海新华医院儿童中心通过临床观察后写成论文——《尼美舒利对儿童急性呼吸道感染伴高热的退热疗效观察》,并发表在《广东医学》2005年6月的期刊上。

   尼美舒利颗粒是新一代非甾体类抗炎药,化学名为4-硝基-2-苯氧甲烷磺酰苯胶,其化学结构里的甲磺胺基作为活性基国赋予其独特的药理作用,可高度选择性地抑制炎症性前列腺素合成酶——环氧化酶(Cox)-2的活性,减少激活的中性粒细胞产生氧自由基,清除已形成的次氯酸和氯胺从而抑制蛋白水解酶(包括弹蛋白酶和金属蛋白酶)的释放,起到强大的退热、抗炎和镇痛作用,对呼吸道结缔组织和软骨组织的保护作用具有显著的临床意义。本研究证实,尼美舒利使体温调节中枢的调控点下移而起到退高热作用迅速、在使用后1小时体温下降明显优于布洛芬和安乃近,均具有明显示差异(p<0.01);总有效率为82.50%。高于布洛芬的47.50%和安乃近的37.50%,均具有明显差异(p<0.01)。尼美舒利在退热方面而且作用持久,在使用后4小时体温下降也优于布洛芬和安乃近,具有明显差异(p<0.05和p<0.01);总有效率为95.00%,具有明显差异(p<0.05和p<0.01)。

   尼美舒利颗粒比同为非甾体类抗炎药的布洛芬更有效,这与两者的药代动力学有关。尼美舒利颗粒的半衰期为3.3小时,1-2小时达血浆高峰,相对生物利用度95%,有效治疗浓度时间为6-8小时;布洛芬的半衰期为1-2小时,1-2小时血浆高峰,相对生物利用度80%,有效治疗浓度时间为4-6小时。因此,尼美舒利颗粒比布洛芬吸收迅速,起效快,持续时间长。同时布洛芬为非选择性抑制Cox-2活性,而避免了此类副作用的发生。尼美舒利颗粒可通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜碱性细胞的释放组胺和白三烯,因而不会像布洛芬那样引起过敏反应,导致支气管痉挛,可安全用于哮喘病人。本研究在不良反应的监测中,发生恶心、呕吐的病例数布洛芬比尼美舒利颗粒多。两者虽然同为口服制剂,服用均较为方便,但在治疗满意度和口感方面比较,尼美舒利颗粒均明显优于布洛芬,具有明显差异(p<0.01)。可见尼美舒利颗粒在治疗儿童呼吸道感染伴高热时,比布洛芬更高效、更安全,而且口感更好。

   安乃近为氨基比林和亚硫酸钠结合的化合物,其解热机制与布洛芬相似,虽然无胃肠道的副反应,但由于是采用肌肉注射给药,可引起注射部位红肿、疼痛,甚至会引起臀部肌肉操作伤产生臀肌萎缩或麻痹及感染等并发症。而且药物副作用大,易产生虚脱甚至休克;也可出现过敏性皮疹(荨麻疹、渗出性红斑、剥脱性皮炎);更为严重的可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血。本研究证实,不但安乃近的退热效果明显不如尼美舒利颗粒,而且由于儿童对肌肉注射大多非常恐惧,其依从性也最差。

   尼美舒利颗粒比布洛芬和安乃近有更强的退热作用和更长的退热维持时间。退热强度强,更适合于高热儿童;退热时间持续长,可减少重复服药次数。尼美舒利作为口服制剂,避免臀部肌肉注射给患儿带来的痛苦以及可能造成的损伤,也解除了患儿对肌肉注射的恐惧感。因此,尼美舒利颗粒具有安全、方便、高效、痛苦少的优点,容易被家长和患儿接受。在使用中有8例大量出汗,但与布洛芬和安乃近比较无明显差异(p>0.05),因此用药时应给患儿补充水份和电解质。综上所述,我们认为尼美舒利颗粒值得在儿童急性呼吸道感染伴高热时推广应用。


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